Ацебутолол гидрохлорид (физико-химические, фармакологические свойства, инструкция по применению)
Ацебутолол гидрохлорид (Acebutololi hydrochloridum), (R,S)-3′-ацетил-4′-[2-гидро¬кси-3-(1-метилетил амино) пропокси]бути-ланилид.
Формула ацебутолола - C18H28N2O4⋅HCl, его молекулярная масса - 372,9.
Активный фармацевтический ингредиент ацебутолола гидрохлорида имеет синтетическое происхождение.
Физические и химические свойства ацебутолола гидрохлорида
- Температура плавления - около 143 ° С
- Почти белый или белый кристаллический порошок
- Очень мало растворим в ацетоне и метиленхлориде
- Легко растворим в воде и этиловом спирте
- Практически не растворим в эфире
- УФ-спектр указанной субстанции: λmax = 233 нм (= 555-605), λmax = 322 нм в 0,1% растворе кислоты соляной
- Количественно определяют с помощью метода алкалиметрии в смеси этилового спирта и 0,01 М раствора соляной кислоты потенциометрически
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; УФ-спектр раствора вещества в 0,1% растворе кислоты соляной имеет λmax = 233 нм (= 555-605), λmax = 322 нм; методом ТСХ; субстанция дает характерные реакции на хлориды
- Хранят в хорошо закупоренной таре в защищенном от света месте.
Фармакологическая группа
Фармакологическая группа ацетобутолола (согласно инструкции по применению) С07АВ04 - антиангинальные, антиаритмические, антигипертензивни препараты (блокаторы β-адренорецепторов).
Фармакологические эффекты
Вследствие селективной блокады β-адренорецепторов, которые в основном лоцированы в сердце, и внутренней симпатомиметической активности уменьшает силу и частоту сокращений миокарда, сердечный выброс, потребность сердца в кислороде (преимущественно при физической и психоэмоциональной нагрузке; в покое эти эффекты выражены незначительно). Снижает АД (преимущественно систолическое; стабильный эффект развивается в течение примерно 2 недель применения). Обуславливает антиангинальное и антиаритмическое действие (последнему способствует мембраностабилизирующая активность препарата). В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на тонус сосудов, бронхов, других непоперечнополосатых органов, на углеводный и липидный обмен.
Согласно инструкции, применяют ацебутолола гидрохлорида в следующих случаях:
- Профилактика приступов стенокардии.
- Артериальная гипертензия.
- Тахиаритмический синдром - нарушение проводимости и сердечного ритма (суправентриклярная тахикардия, экстрасистолия).
(см. также Антиадренергические препараты. Адренорецепторы. Антиаритмические препараты. Антиангинальные препараты)