Выборочное действие - Избирательное действие лекарственных средств

Выборочное действие (превалирование, селективность). Избирательное действие лекарственных средств - влияние лекарств только на ограниченную группу клеток, органов или взаимодействие лекарств только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации. Избирательность прямого действия объясняется тем, что ткани и клетки организма отличаются друг от друга не только по морфологической структуре, но и по характеру биохимических процессов. Выборочное действие - это следствие влияния лекарств на биохимические процессы. Она обусловлена способностью препарата накапливаться в эффекторные ткани, зависит от физико-химических свойств препарата и / или родством с молекулой-мишенью. Механизм выборочного действия объясняется родством (аффинитетом) препарата с рецептором, зависит от наличия определенных функциональных фармакофор, наиболее адекватных для взаимодействия с этим рецептором, то есть их комплементарность (см. агонисты).

Выборочное действие лекарственных средств наиболее четко проявляется при введении в организм лекарств в сравнительно низких дозах. Например, антидиуретический гормон гипофиза (вазопрессин) в низких дозах регулирует содержание жидкости в организме, воздействуя на реабсорбцию воды в почках в высоких дозах может вызвать спазм кровеносных сосудов, в частности коронарных, а также повлечь летальный исход.

Выборочное действие лекарственных средств не всегда абсолютное.

Вещества с низким выборочным действием влияют на многочисленные ткани, органы и системы, вызывая большое количество побочных реакций. Так, антибластомные препараты, действующие на клетки опухоли, которые быстро растут, влияют также и на другие ткани с высокой скоростью репликации, такие как костномозговые и эпителиальные клетки кишечника.

В миокарде преобладают β1-адренорецепторы, а в мышцах бронхов - β2-адренорецепторы. Но некоторое количество β1-адренорецепторов содержится в бронхах, а в миокарде - β2-адренорецепторы, в результате чего селективность воздействия на сердце и бронхи в β1- и β2-агонистов или антагонистов не абсолютна.

Различают два подхода в достижении выборочного действия лекарственного препарата. Во-первых, это модификация структуры лекарственного вещества. Многие лекарства по структуре близки к естественным БАВ организма, например. к нейромедиаторов, гормонов, субстратов ферментов. Их выборочное действие обусловлено способностью к замещению или конкуренции с природными компонентами биологических систем, составной частью которых является БАВ. Синтез и изучение аналогов природных веществ - основное научное направление в создании лекарств, способных обнаруживать только специфическое действие. На основе этого принципа созданы такие высокоэффективные современные препараты, как антагонисты адренорецепторов и др. Во-вторых, выборочное действие лекарственных средств можно достичь путем создания лекарственных форм, осуществляющих целенаправленную доставку лекарственного вещества к тому участку, где должна проявиться ее действие.

Избирательное действие лекарственных средств позволяет уменьшить всасывание и системное действие лекарств. При необходимости лкараство может быть введено непосредственно в участок, где проявляется его действие, с помощью специальной системы, например, внутрибронхиально (ингаляционно) можно ввести агонисты β2-адренорецепторов или глюкокортикоиды. Ректально - в виде клизм.

Глюкокортикоиды применяют для лечения пациентов с неспецифическим язвенным колитом. Специальные лекарственные формы в виде глазных дисков применяют для введения пилокарпина больным глаукомой. Это направление перспективное, поскольку совершенствование технологии изготовления лекарств с целенаправленной доставкой лекарственного вещества позволит обеспечить ее поступления непосредственно к участку поражения (например, доставка до злокачественных опухолей комплекса лекарственных веществ с антителом, селективным по раковых клеток). Хорошо выражено выборочное действие у некоторых химиотерапевтических препаратов: изониазида - на возбудитель туберкулеза, нистатина - на грибы Candida, сердечных гликозидов - на сердечную мышцу, алкалоидов травы рожков - на мышцы матки, омепразола - на секрецию соляной кислоты. Чем выше избирательное действие лекарственных средств, тем меньше у них побочных эффектов.

Литература по выборочному действию, избирательному действию лекарственных средств

Кукес В.Г. Клиническая фармакология. - М., 1999;
Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. - М., 1993.

^Наверх

Выборочное действие - Избирательное действие лекарственных средств

Литература по выборочному действию, избирательному действию лекарственных средств

Полезно знать