Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Противоязвенные (антисекреторные) препараты у кошек и собак


Противоязвенные (антисекреторные) препараты у кошек и собак

Общие сведения

Блокирование секреции соляной кислоты является важной частью процесса заживления язв пищевода и желудка у собак и кошек, и хотя эффективные препараты доступны уже на протяжении более 25 лет , недавно появились более активные средства, требующие назначения только один раз в день.

Снижение секреции соляной кислоты может усилить активность экзогенных панкреатических ферментов при экзокринной недостаточности поджелудочной железы (ЭНПЖ), но это действие редко приводит к появлению клинических признаков. Увеличение рН в желудке может снизить абсорбцию метоклопрамида, дигоксина, итраконазола и кетоконазола, в связи с чем эти препараты необходимо давать за 2 часа до введения препаратов антисекреторного действия. Длительное применение антисекреториых препаратов может обусловить предрасположенность к избыточному росту бактерий.

Антагонисты Н2-рецепторов у собак и кошек

В Великобритании нет препаратов антагонистов Н 2- рецепторов, лицензированных для применения в ветеринарной медицине. Однако они представляют собой эффективные конкурентные антагонисты с обратимым эффектом, которые подавляют секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, вызванную действием гастрина.

Существует четыре противоязвенных препарата (циметидин, ранитидин, низатидин и фамотидин), различающихся по силе действия и фармакокинетике (см. ниже), но усиление клинического эффекта при лечении язвы желудка, вследствие применения эквивалентных доз данных препаратов, не удалось показать ни в одном исследовании. Быстрое восстановление секреции соляной кислоты после отмены препарата наиболее выражено во время применения циметидина.

Противоязвенный препарат циметидин.

Антисекреторный препарат не лицензирован для применения в ветеринарной медицине, но для лечения животных использовался более 25 лет. Является эффективным антагонистом Н 2-рецепторов, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке под влиянием гастрина. Циметидин у собак и кошек обладает также иммуномодулирующим эффектом, блокируя Н 2-рецепторы Т клеток. Циметидин можно вводить парентерально или перорально; при пероральном введении биодоступность составляет 70%. Однако период его полувыведения из плазмы крови составляет только 1 час (может увеличиваться при заболеваниях печени или почек), а секрецию соляной кислоты препарат подавляет в течение не более 6 часов. В связи с этим циметидин необходимо назначать четыре раза в день.

Антисекреторный препарат метаболизируется в печени и выделяется с мочой как в измененном, так и в неизмененном виде. При почечной недостаточности дозу следует уменьшить на 50%.

Вследствие влияния на активность цитохрома Р450 в печени, циметидин в значительной степени взаимодействует с другими препаратами и ухудшает разрушение хлорамфеникола, метронидазола, лидокаина, прокаинамида, теофиллина, варфарина, пропранолола, дезсредств, в связи с чем возможно развитие неожиданных токсических эффектов. Препарат также уменьшает процесс распада половых гормонов, поэтому гинекомастия является общепризнанным осложнением его применения у мужчин.

Циметидин у собак и кошек значительно ухудшает кровоснабжение печени, в связи с этим его не рекомендуется назначать при лечении язвы желудка у пациентов с хроническим заболеванием печени. Ранитидин, низатидин и фамотидин не обладают побочным влиянием на функцию печени. Кроме того, их можно вводить два или три раза в день, хотя проведено мало исследований их клинической эффективности у собак и кошек.

Противоязвенный препарат ранитидин

Ранитидин у собак и кошек обладает более низкой биодоступностью (50%) при пероральном применении, но имеются сообщения, что его действие выражено в 5-10 раз сильнее. Эффект препарата поддерживается в течение более длительного периода времени, поэтому его можно вводить два или три раза в день. У него нет побочного влияния на функцию печени, как у циметидина, и ранитидин имеет дополнительное преимущество в виде слабой прокинетической активности (см. выше).

Внутривенное введение препарата следует осуществлять очень медленно, поскольку такая форма ранитидина может вызвать сердечную аритмию.

Низатидин

Действие противоязвенного препарата низатидина у собак и кошек , по крайней мере, в 10 раз превышает эффект циметидина, в связи с чем его следует вводить только один раз в день. При пероральном применении антисекреторного препарата низатидин практически полностью абсорбируется, а затем выводится с мочой, поэтому данный препарат является средством выбора при заболеваниях печени. Препарат обладает также слабым прокинетическим эффектом (см. выше).

Фамотидин у собак и кошек

Фамотидин действует в 20-50 раз сильнее, чем циметидин, и, несмотря на то, что фамотидин плохо абсорбируется при пероральном применении (биодоступность составляет 37%), его эффект сохраняется в течение длительного периода времени, что позволяет давать препарат всего лишь один раз в день. Фамотидин полностью выводится с мочой. Лекарственная форма антисекреторного препарата для внутривенного введения у собак и кошек обеспечивает быстрое начало подавления секреции в желудке у животных с тяжелыми формами заболеваний; однако, при нарушении функции почек дозу следует сократить вдвое.

Ингибиторы протонного насоса у собак и кошек

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) представляют собой замещенные бензимидазолы, которые обратимо связывают протонный насос, последнюю ступень в секреции соляной кислоты (то есть Н +К +-АТФазу), и поэтому являются очень мощными ингибиторами секреции кислоты в желудке.

Преимущество этих препаратов перед большинством Н 2-антагонистов состоит в более выраженном действии; кроме того, их можно вводить только один раз в день и стоимость препаратов ненамного выше. Все вышеперечисленное подразумевает, что эти ИПН у собак и кошек должны применятся чаще, хотя они не лицензированы для назначения собакам и кошкам. Ингибиторы протонного насоса являются препаратами выбора для лечения рефлюкс-эзофагита и гастрита в тяжелых формах, язвы желудка, а также таких редких заболеваний, как гастринома.

Омепразол у собак и кошек

Противоязвенный препарат омепразол. Самый первый ИПН, появившийся в продаже. Его действие в 30 раз превышает аналогичный эффект циметидина.

Омепразол является слабым основанием, нестабильным в кислой среде, поэтому выпускается в виде инкапсулированных гранул, покрытых оболочкой, которая растворяется в более щелочной среде кишечника. Гранулы измельчать не следует. По мере прогрессивного подавления секреции кислоты происходит повышение рН желудка и увеличение биодоступности препарата после его перорального введения, поэтому в течение первых 5 дней концентрация омепразола в плазме крови будет постепенно увеличиваться. Молекулы противоязвенного препарата избирательно распределяются в кислой среде париетальных клеток желудка, и после присоединения протона обратимо связываются с рецепторами протонного насоса. Постепенное накопление препарата в париетальных клетках представляет собой так называемый скрытый период, который длится максимально 5 дней, после чего проявляется максимальный эффект антисекреторного препарата омепразола.

Действие препарата сохраняется и после его отмены.

Омепразол, вероятно, единственный ИПН, необходимый при лечении мелких животных, который выпускается как в удобных для перорального введения капсулах по 10 и 20 мг, так и в лекарственной форме для внутривенного введения. Препарат неактивен в условиях нормального рН, он подавляет АТФазу только в париетальных клетках желудка. Омепразол ингибирует элиминацию цитохромом Р450 некоторых препаратов, таких как варфарин и диазепам, но обладает меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с циметидином. Однако, вследствие выраженного фармакологического действия, омепразол может вызывать рефлекторную гипергастринемию, а следовательно - гипертрофический гастрит, который связывают с индукцией карциноидной опухоли у грызунов. У собак и кошек подобные последствия не отмечены; однако, после курса лечения повышается уровень секреции соляной кислоты в желудке.

Второе поколение ИПН у собак и кошек

Лансопразол, пантопразол и рабепразол, видимо, обладают незначительными преимуществами перед омепразолом. Пантопразол был первым ИПН для внутривенного введения, который появился на рынке препаратов; однако, по некоторым данным из отчетов, это лекарство в высоких дозах (7 мг/кг) вызывает отек легких у собак.

Эзомепразол у собак и кошек

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух изомеров, из которых активен только один - эзомепразол, который в настоящее время выпускается в виде отдельного антисекреторного препарата.


^Наверх

Полезно знать