Инструкция по применению дигоксина (Digoxin): в медицине и ветеринарии

Краткая характеристика лекарственного препарата

Название препарата: Дигоксин
Название на латинском языке: Digoxinum (родительный падеж - Digoxini)
Химическое название препарата: (3β,5β,12β)-3-[(О-2,6- дидезокси-β-D-рибо-гексо-пиранозил- (1’4)-О-2,6-дидезокси-β-D- рибо-гексо-пиранозил-(1’4)-2,6-дидезокси-β-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидрокси-кард-20(22)-енолид. Гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой
Брутто-формула препарата: C41H64O14
Фармакологическая группа - Сердечные гликозиды
Физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета. Плохо растворяется в воде, практически не растворяется в этаноле
Фармакологические эффекты дигоксина - кардиостимулирующий, антиаритмический
Объект применения дигоксина: человек, кошки, собаки
Где приобрести: медицинские аптеки по рецепту
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг, 0,125 мг (для взрослых) и 0,1 мг (для детей); ампулы по 1 мл (0,25 мг/мл)
Аналоги (синонимы, дженерики) дигоксина: Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

Фармакология дигоксина

Фармакологическое действие дигоксина у человека, собак и кошек – кардиотоническое, противоаритмическое.

Дигоксин у человека, собак и кошек оказывает:

позитивное инотропное
негативное хронотропное
отрицательное дромотропное
позитивное батмотропное (при дигиталисной интоксикации)

Дигоксин угнетает фермент Na+-К+-АТФазу, который расположен в клеточной мембране кардиомиоцитов. Препарат повышает содержание натрия (прямо) и кальция (опосредовано) внутри кардиомиоцитов. Ионы кальция реагируют с тропониновым комплексом и нейтрализуют его ингибирующее воздействие на комплекс сократительных протеинов клеток миокарда.

Лекарственное средство хорошо адсорбируется (на 65–80%) из органов желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Период полувыведения препарата равняется 35–50 часов. Распределение дигоксина по тканям и органам человека, собак и кошек происходит равномерно. Часть препарата экскретируется в тонкий отдел кишечника с желчью и подвергается обратному всасыванию. Фармакологическая особенность гликозидов наперстянки заключается в их способности аккумулировать. Кумулирующий эффект у дигоксина в 2-2,5 раза меньший, по сравнению с дигитоксином. Лекарственное средство на 35–40% конъюгирует с протеинами плазмы крови. Выделяется преимущественно почками. В период беременности выделение замедленно. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью дигоксин вызывает расширение сосудов, незначительно стимулирует мочеотделение, что объясняется улучшением показателей гемодинамики. После перорального применения кардиотоническое действие начинает формироваться спустя 60–120 минут, достигая максимума спустя 8 часов, после внутривенной инъекции — в течение 20–30 минут. У людей, собак, кошек, с неизмененной функцией почек и печени фармакологический эффект заканчивается через 2–7 суток. Чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, в частности к дигоксину, зависит от баланса электролитов в сыворотке крови. Гипокалиемия и гипомагниемия или гиперкальциемия и гипернатриемия увеличивают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам.

Показания к применению дигоксина у человека, собак кошек

Согласно инструкции по применению дигоксина, установлены следующие показания:

мерцательная аритмия (тахисистолическая форма)
трепетание предсердий
застойная хроническая сердечная недостаточность
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Способ применения дигоксина в медицине и его дозирование человеку

Перорально. Насыщающая доза дигоксина для взрослых составляет 0,5–1,0 мг, далее каждые 6 часов его принимают по 0,25 мг до достижения терапевтического эффекта. Стандартная доза препарата человеку составляет 1–1,5 мг в сутки. Стабилизация концентрации фармакологического препарата в плазме крови обычно достигается в течение недели. Стандартная суточная поддерживающая доза лекарственного средства составляет 0,125–0,25 мг.

Внутривенно струйно или инфузионно. Дозу дигоксина необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента, с осторожностью, под контролем врача. Если больному ранее уже использовали гликозиды, дозу дигоксина следует уменьшить. Доза препарата зависит от скорости достижения леебного эффекта.

Существует несколько схем использования препарата:

Медленная дигитализация (обеспечивается в течение 5–7 дней), при этом доза препарата 0,125–0,5 мг в сутки назначается за один прием в течение 5–7 дней (до достижения гликозидного насыщения), далее переходят на поддерживающую терапию. Поддерживающее лечение: суточная доза рассчитывается индивидуально и обычно составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию осуществляют длительно. Доза при внутривенных инъекциях составляет 0,25–0,5 мг.

Быструю дигитализацию (в течение 1–1,5 суток) применяют в экстренных ситуациях, при этом доза дигоксина 0,75–1,25 мг в сутки за 2–3 приема через каждые 6–8 часов. При достижении гликозидного насыщения осуществляют поддерживающую терапию.

Способ применения дигоксина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

В целом в ветеринарной медицине, наличие других препаратов с аналогичным механизмом фармакологического действия и менешей токсичностью, резко сократили клиническое применение дигоксина у собак. Дигоксин в крайне редких ситуациях назначат кошкам. В настоящее время собакам назначают в сочетании с другим антиаритмическими препаратами для лечения наджелудочковых аритмий, в частности фибрилляцию предсердий или трепетания, а также рефрактерной хронической сердечной недостаточности или для лечения вазовагального обморока.

Терапевтические дозы дигоксина для собак - 0,003-0,011 мг/кг 1-2 раза в сутки, перорально. Дозы дигоксина для кошек - по 0,005-0,01 мг/кг, перорально, каждые 24-48 ч. Стартовые дозы должны быть на нижней границе указанных лимитов, а затем их титруют вверх, при необходимости, проводя измерение уровня сывороточного дигоксина (целевые концентрации в сыворотке 0,8-1,2 нг/мл спустя 8-12 часов после применения). Токсичность может проявиться даже у животных, которые имеют уровни в терапевтическом диапазоне. Концентрация дигоксина в крови должны контролироваться через 3-5 дней после первоначального лечения (8-12 часов после приема) и каждые 6 месяцев после этого или раньше, при развитии признаков токсичности. Дозировка дигоксина должна быть рассчитана на основе нежирной массы тела и уменьшена при ожирении или у кахектичных животных с признаком асцита. Электролитные нарушения должны быть скорректированы до применения гликозидов наперстянки.

Противопоказания к применению препарата

Основные противопоказания:

гликозидная интоксикация
гиперчувствительность
синдром WPW
полная блокада
атриовентрикулярная блокада II–III степени

Ограничения к применению сердечных гликозидов у человека, собак и кошек:

в анамнезе приступы Морганьи-Адамса-Стокса
атриовентрикулярный блок I степени
обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии
митральный стеноз с брадикардией
митральный стеноз, осложненный сердечной астмой
нестабильная стенокардия
острый инфаркт миокарда
артериовенозный шунт
гипоксия
диастолическая форма сердечной недостаточности
выраженная дилатация полостей сердца
экстрасистолия
легочное сердце
электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия)
алкалоз
пожилой возраст
гипотиреоз
миокардит
ожирение
почечная и печеночная недостаточность

Побочные эффекты дигоксина

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

анорексия
рвота
тошнота
боль в животе
диарея

Со стороны системы крови (гемопоэза и гемостаза) и органов сердечно-сосудистой системы:

тромбоцитопения
петехии
тромбоцитопеническая пурпура
брадикардия
вентрикулярная экстрасистолия
атриовентрикулярная блокада
ринорагия

Со стороны органов нервной системы:

головная боль
головокружение
нарушение сна
сонливость
слабость
спутанность сознания
делирий
галлюцинации
депрессия
нарушение остроты и цветового зрения
скотома
микро- и макропсия

Прочие:

при длительном использовании гинекомастия
ишемия кишечника
кожные высыпания

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Основные взаимодействия дигоксина с другими лекарственными препаратами:

Рифампицин повышает скорость метаболизма дигоксина.
Адреномиметические препараты повышают риск развития аритмического синдрома.
Антихолинэстеразные и антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии.
Салуретики, глюкокортикоиды и другие лекарственные препараты, которые способствуют потере калия, а также препараты кальция, при одновременном назначении дигоксина, могут вызвать гликозидную интоксикацию.
Хлорпромазин (ацепромазин в ветеринарии) значительно снижает кардиотоническое действие препарата.
Антациды, содержащие алюминий, висмут, слабительные средства, магний замедляют всасывание лекарственного средства из органов желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Симптоматика:

тошнота
рвота
атриовентрикулярная блокада аритмия
астения
нарушение зрения
диспепсия

Терапия:

активированный уголь с целью снижения скорости абсорбции
калийсодержащие препараты — при гипокалиемии
фенитоин, лидокаин — при вентрикулярной аритмии
атропин — при брадиаритмии

Форма выпуска

Дигоксин выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки для взрослых по 0,125 и 0,25 мг; таблетки для детей по 0,1 мг; ампулы для инъекций по 0,25 мг/мл (1 мл)

Синонимы (аналоги, торговые названия) дигоксина

Торговые названия дигоксина (синонимы, аналоги, дженерики): Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

^Наверх